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抗脑血栓药物研发

2014/10/20  点击:[]

   一种海洋生物活性物质----蛋白酶首先在我国沿海一种一种生物体AAA内发现的,经分离纯化得到一种蛋白酶。性质为丝氨酸蛋白酶,命名为 XXX酶或溶栓素。药学研究 :该蛋白酶分子量大小为 29000Da、属于酸性丝氨酸蛋白酶、直接溶栓为主、纤溶酶原激活作用为辅;药效学研究表明:AAA蛋白酶具有明显的降纤、溶栓、抗血小板聚集、促进内源性 t-PA 释放。纤维蛋白原降解作用和体内溶栓作用分别优于东菱迪芙和尿激酶。AAA蛋白酶的分子量相对较小,毒性小、无出血、溶血、红细胞凝聚等副作用,安全性高。目前,我国临床上常用的溶栓药物主要有尿激酶、东菱克栓酶及t-PA,其他还有很少用的链激酶、葡激酶等,实验表明AAA蛋白酶比这些药物有优越性。通过纤维蛋白原(Fg)、D-二聚体(D-Dimer)含量、血浆优球蛋白溶解时间(ELT)测定,凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)测定;通过二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)及胶原(CG)诱导血小板聚集,测定血小板最大聚集率;建立静脉高分子右旋糖酐高粘滞血症模型,检测血液流变学指标;应用体内、体外多种脑、心血栓动物模型,研究AAA蛋白酶的有效性等实验,研究结果证明:AAA蛋白酶具有很强的纤维蛋白原及纤维蛋白溶解活性;对凝血功能未见有影响;有显著的抑制血小板聚集作用;有显著改善血液流变学作用;有抗血栓形成作用。因此现阶段研究资料证明,该蛋白酶完全有可能成为心脑血管系统的溶栓降纤类药物。
   所属领域:海洋药物
   联系人:丁国芳
   联系方式:13505806915
 

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